Tracleer 62.5mg-錠劑外觀
Tracleer 62.5mg-外盒外觀
Tracleer 62.5mg-外盒外觀
Tracleer 125mg-錠劑外觀
Tracleer 125mg-外盒外觀
Tracleer 125mg-外盒外觀
臨床功效
Bosentan 為口服的非選擇性內皮素受器拮抗劑，同時拮抗A型及B型內皮素受器，使內皮素無法再與此二種接受體接合，於是便可達到舒張血管，抑制內皮細胞生長與增生的效果。臨床上服用藥物後約1到2個月後，可以看到治療的效果，不僅可以減輕呼吸急促的症狀，改善運動耐受性、血流動力學、增加生活品質與提高運動能力，更可減緩肺高壓惡化的速度。治療不明原因性肺動脈高壓病友兩年存活率為89%
藥理作用
Bosentan口服吸收後約3.7±1.7小時達血中最高濃度，而半衰期約為5小時。Bosentan的絕對生體可用率約為41%，並不受食物影響，分布體積約為18 L。Bosentan具有高的血漿蛋白質結合率（>98%）。主要是由肝臟代謝，因此服用Bosentan有時會引起肝功能異常(如GOT及GPT數值大幅昇高)，嚴重時甚至須要暫時停藥或降低劑量
臨床使用
美國於2001 年11 月20日核准Bosentan用於治療第三期及第四期之肺高壓病患。台灣地區則由衛生署於2003年11 月18日公告為治療原發性肺動脈高壓之罕見疾病用藥，健保核准用在運動能力差(WHO 功能分級III及IV)不明原因性肺動脈高壓的罕見疾病。目前國外研究尚可用於無法開刀的慢性血管栓塞造成之肺動脈高壓、膠原性血管疾病及先天性心臟病造成的肺動脈高壓。
藥物使用
Bosentan口服給藥一天二次，每次一錠(62.5mg/錠、125mg/錠)，起始劑量是前四週62.5mg 每天2 次，然後增加為125 mg 每天2 次。若體重介於10至20公斤之間孩童，前四週起始劑量為31.25mg 每天2 次，然後維持31.25 mg 每天2 次。若體重介於20至40公斤之間孩童，前四週起始劑量為31.25mg 每天2 次，然後增加為62.5 mg 每天2 次。
副作用
肝功能異常、 頭痛、鼻炎、咽喉炎、頭昏、反胃、臉潮紅、下肢水腫(可服利尿劑改善症狀)、低血壓、心跳加速、睪丸萎縮、男性不孕、搔癢與貧血等。禁忌症包括：併用glibenclamide 或cyclosprine A、懷孕及中重度肝功能受損者，故用藥前應檢測肝功能，使用期間也應每個月做一次肝功能與血色素濃度檢查，如果肝功能指數大於正常值三倍時，需要降低劑量或停藥，迄今所有因服用Bosentan所引發之肝功能異常皆為短暫性且多無症狀，停藥或減低Bosentan劑量後肝功能皆可恢復正常。所以，服用Bosentan之病患須定期抽血檢查，以確保服藥之安全性。
注意事項
懷孕分級為X級， 研究表示可能會對胎兒產生傷害，所以孕婦禁止使用。使用此藥品之婦女若有懷孕之可能，每月應進行一次懷孕檢測。本品會影響荷爾蒙避孕藥（包括口服，注射及植入性避孕藥）之效果，應併行其他避孕方式。
中至重度肝功能不良者不建議使用，但有些病患因右心嚴重衰竭，因此尚未用Bosentan治療前其血中之肝功能數值就會因肝鬱血而偏高，此種情況使用Bosentan後，因右心衰竭情況改善，肝功能數值反而會下降。
高劑量之Bosentan在動物實驗中會影響男性的生育能力，但在人類身上則尚未有定論。
有少許病患在服用Bosentan後，會降低血中抗凝血劑Warfarin之藥物濃度，所以併用Bosentan與抗凝血劑時，須定期監測血中的INR值。
已在服用糖尿病用藥glibenclamide，不可再服用Bosentan，否則肝功能會急速惡。可以由醫師調整糖尿病用藥後，再行服用Bosentan。
因為Cyclosporine A因會明顯增加bosentan在血中的濃度，已在服用免疫抑制劑cyclosporine之病患，不可再服用Bosentan，否則肝功能會急速惡化。
Bosentan是CYP2C9及CYP3A4的誘導劑，也可能是CYP2C19的誘導劑。所以bosentan會與荷爾蒙性避孕藥（包括口服，注射及植入性避孕藥），cyclosporine A，glyburide，ketoconazole，simvastatin與其它的statins，及warfarin等會產生交互作用。