1-3.內皮素受器的阻斷劑-Macitentan (Opsumit)傲朴舒

臨床功效

是第一個臨床上證明和僅有口服治療可延緩肺動脈高壓疾病進展和減少肺動脈高壓病友住院。根據發表在新英格蘭醫學雜誌的SERAPHIN試驗，收錄患者有不明原因性和遺傳性肺動脈高壓(57%)，由結締組織疾病引起肺動脈高壓(31%)，和由修復分流的先天性心臟疾病引發肺動脈高壓(8%)所致。全世界共有742例患者。患者以1:1:1被隨機化接受安慰劑(n=250)，macitentan 3 mg (n=250)，或macitentan 10 mg (n=242)。結果顯示macitentan可減少發病住院或死亡事件的發生風險.

藥理作用

口服吸收後約6-8.5小時達血中最高濃度。Macitentan半衰期為約16(14.3-18.5)小時，其活性代謝物半衰期為約48小時。Macitentan代謝經由CytochromeP450系統，主要為CYP3A4與次要CYP2C19。

臨床使用

目前健保尚未核准使用於肺動脈高壓治療。美國食品藥物管理局於2013年10月18日核准用於肺動脈高壓之治療

藥物使用

Macitentan 10 mg 每天1次。

副作用: 貧血，鼻咽炎/咽炎，支氣管炎，頭痛，流感，和泌尿道感染。在妊娠婦女中不應使用此藥因為它可危害發育中的胎兒。應避免與強CYP3A4誘導劑或抑制劑的使用。發生肺水腫徵象，考慮伴有肺靜脈閉塞病[Pulmonary veno-occlusive disease，PVOD]可能性應停藥。